Zusammenfassung
Der molekulare Wirkmechanismus der Lokalanästhetika beruht in erster Linie auf einer reversiblen Blockade spannungsgesteuerter Na+-Kanäle in neuronalen Membranen, wodurch die Entstehung und Fortleitung von Aktionspotenzialen verhindert wird. Obwohl sich eine Vielzahl chemischer Verbindungen mit lokalanästhefrsehen Eigenschaften finden lässt, werden klinisch neben sog. Aminoesterlokalanästhetika hauptsächlich Vertreter der Aminoamide eingesetzt wobei sich beide Gruppen sowohl in der Wirkdauer als auch in Art und Weise ihrer Metabolisierung unterscheiden. Direkt nach Injektion diffundieren die Substanzen zu ihrem Wirkort am Neuron und werden parallel dazu in den Blutkreislauf absorbiert, was einerseits zu einer lokalen Konzentrationsabnah, andererseits aber zu steigenden Plasmaspiegeln führt. Da Na+-Kanäle jedoch nicht nur am peripheren Nerven, sondern im gesamten Organismus an der intra- bzw. interzellulären Informationsübertragung beteiligt sind, muss bei exzessiver systemischer Anreicherung mit einer ubiquitären Beeinträchtigung kommunizierender Zellverbände (v. a. des zentralnervösen bzw. des kardiovaskulären Systems) gerechnet werden. Von der systemischen Toxizität müssen lokale zytotoxische Effekte abgegrenzt werden, die sich substanzspezifisch im Bereich der Injektionsstelle als neuronale und/oder skelettmuskuläre Schäden äußern können.
This is a preview of subscription content, log in via an institution to check access.
Access this chapter
Tax calculation will be finalised at checkout
Purchases are for personal use only
Literatur
Albright GA (1979) Cardiac arrest following regional anesthesia with etidocaine and bupivacaine. Anesthesiology 51:285
Braid DP, Scott DB (1965) The systemic absorption of local analgesic drugs. Br J Anaesth 37:394–404
Butterworth J, James RL, Grimes J (1997). Structure-affinity relationship and stereospecificity of several homologous series of local anesthetics for the beta2-adrenergic receptor. Anesth Analg 85:336–342
Catteral WA (2000) From ionic current to molecular mechanisms: the structure and function of voltage-gated sodium channels. Neuron 26:13–25
Clarkson CW, Hondeghem LM (1985) Mechanism for bupivacaine depression of cardiac conduction: fast block of sodium channels during the action potential with slow recovery from block during diastole. Anesthesiology 62:396–405
Englesson S, Grevsten S (1974) The influence of acid-base changes on central nervous system toxicity of local anaesthetic agents. Acta Anaesthesiol Scand 18: 88–103
Fozzard HA, Lee PJ et al. (2005) Mechanism of local anesthetic drug action on voltage-gated sodium channels. Curr Pharm Des 11:2671–2686
Graf BM, Abraham I et al. (2002) Differences in cardiotoxicity of bupivacaine and ropivacaine are the result of physicochemical and stereoselective properties. Anesthesiology 96:1427–1434
Groban L (2003) Central nervous system and cardiac effects from long-acting amide local anesthetic toxicity in the intact animal model. Reg Anesth Pain Med 28:3–11
Hodgkin AL, Huxley AF (1952) A quantitative descripton of membrane current and its application to induction and excitation in nerve. J Physiol 117:500–544
Irita K, Kawashima Y et al. (2005) Critical Incidents during regional anesthesia in Japanese Society of Anesthesiologists-certified training hospitals: an analysis of responses to the annual survey conducted between 1999 and 2002 by the Japanese Society of Anesthesiologists. Masui 54:440–449
Mather LE, Copeland SE et al. (2005) Acute toxicity of local anesthetics: underlying pharmacokinetic and pharmacodynamic concepts. Reg Anaesth Pain Med 30:553–566
Mulroy MF (2005) Local anesthetics: helpful science, but don't forget the basic clinical safety steps. Reg Anesth Pain Med 30: 513–515
Pollock JE (2003) Neurotoxicity of intrathecal local anaesthetics and transient neurological symptoms. Best Pract Res Clin Anaesthesiol 17:471–484
Rosenberg PH, Veering BT et al. (2004) Maximum recommended doses of local anesthetics: a multifactorial concept. Reg Anesth Pain Med 29:564–575
Sztark F, Nouette-Gaulain K et al. (2000) Absence of stereospecific effects of bupivacaine isomers on heart mitochondrial bioenergetics. Anesthesiology 93:456–462
Valenzuela C, Snyders DJ et al. (1995) Stereoselective block of cardiac sodium channels by bupivacaine in guinea pig ventricular myocytes. Circulation 92:3014–3024
Weinberg G (2006) Lipid infusion resuscitation for local anesthetic toxicity: proof of clinical efficacy. Anesthesiology 105:7–8
Zink W, Graf BM (2003) Toxizität der Lokalanästhetika. Anaesthesist 52:1102–1123
Zink W, Missler G et al. (2005) Differential effects of bupivacaine and ropivacaine enantiomers on intracellular Ca2+regulation in murine skeletal muscle fibers. Anesthesiology 102:793–798
ZinkW, Seif C et al. (2003) The acute myotoxic effects of bupivacaine and ropivacaine after continuous peripheral nerve blockades. Anesth Analg 97:1173–1179
Author information
Authors and Affiliations
Editor information
Editors and Affiliations
Rights and permissions
Copyright information
© 2011 Springer-Verlag Berlin Heidelberg
About this chapter
Cite this chapter
Zink, W., Graf, B.M. (2011). Lokalanästhetika. In: Tonner, P.H., Hein, L. (eds) Pharmakotherapie in der Anästhesie und Intensivmedizin. Springer, Berlin, Heidelberg. https://doi.org/10.1007/978-3-540-79156-0_9
Download citation
DOI: https://doi.org/10.1007/978-3-540-79156-0_9
Publisher Name: Springer, Berlin, Heidelberg
Print ISBN: 978-3-540-79155-3
Online ISBN: 978-3-540-79156-0
eBook Packages: Medicine (German Language)